全碳芳香环的选择性催化氢化是合成饱和碳环骨架的核心挑战之一。其中，萘酚及萘胺类底物通过部分氢化可直接用于构建具有重要合成价值的四氢萘衍生物，但受限于芳环的热力学稳定性以及多条反应路径的复杂竞争，该过程的化学选择性、区域选择性以及对映选择性调控在九十余年间仍未取得根本性突破。近年来，含杂原子芳环的不对称氢化虽已取得长足进展，但全碳芳环体系因缺乏杂原子导向位点，其精准去芳构化氢化始终是催化合成领域亟待攻克的难题。

化学研究所分子识别与功能实验室范青华团队长期聚焦于挑战性芳香化合物的选择性催化氢化研究。在国家重点研发计划、国家自然科学基金及北京分子科学国家研究中心的支持下，该团队针对萘酚与萘胺衍生物，提出了“底物-氢气协同活化”的均相催化新机制，率先实现了该类底物的高效、高对映选择性不对称氢化（J. Am. Chem. Soc.2025, 147, 5197−5211; J. Am. Chem. Soc. 2025, 147, 36911–36919）。同时，团队发展了“双金属异相-均相协同接力催化”策略，成功实现苯酚衍生物及膦氧基取代萘衍生物的高立体选择性氢化（CCS Chem.2023, 5, 2277−2289; J. Am. Chem. Soc.2025, 147, 43113−43123）。最近，他们系统综述了“均多相融合催化”这一新策略在有机合成中的应用（Adv. Mater. 2026, DOI: 10.1002/adma.73870）。

在上述工作基础上，范青华/郝伟团队巧妙利用了异相与均相金属催化剂在活性和选择性上的互补性，报道了一种基于单一铑-氮杂环卡宾配合物催化的可切换区域发散性氢化新策略。研究发现，该配合物在不同溶剂体系中表现出截然不同的催化行为：在特定溶剂体系（甲苯或六氟异丙醇）中，配合物保持均相状态，借助碱或酸添加剂促进底物发生酮式（萘酚）或亚胺式（萘胺）互变异构，进而实现1,2,3,4-位选择性氢化（均相路径）；而在另一种溶剂体系（乙醇或甲醇）中，该前体配合物原位转化为铑纳米粒子，驱动异相催化氢化过程，专一性地生成5,6,7,8-四氢产物（异相路径）。通过这种“一剂两用”的设计，研究团队实现了萘酚及萘胺两类底物全部六种区域异构体产物的可控合成，且反应条件温和、底物适用范围广泛。

萘酚和萘胺衍生物的可切换区域发散性氢化

该工作充分展示了均相与异相催化在活性与选择性上的互补优势，为全碳芳香环化合物的选择性还原提供了区域选择性可调的通用策略，并为未来拓展至不对称氢化体系、利用简单芳烃构建高附加值手性分子提供了全新设计思路。

相关研究成果近期发表于CCS Chemistry期刊（论文链接：https://doi.org/10.31635/ccschem.026.202607692）。论文第一作者为博士后易年年和博士生章高源，通讯作者为范青华研究员与郝伟研究员。

分子识别与功能实验室

2026年7月24日